Klopidogrel Hidrojen Sülfat Tabletleri Film kaplı tabletler, 75mg Oral İlaçlar

Klopidogrel Hidrojen Sülfat Tabletleri Film kaplı tabletler, 75mg Oral İlaçlar

Ürün: Klopidogrel Hidrojen Sülfat Tabletleri

Özellikler: Film kaplı tabletler, 75mg

Standart: BP, USP

Ambalaj: 7'li / blister

Açıklama :

Klopidogrel bisülfat, reseptörüne bağlanan adenosin difosfatın (ADP) ve glikoprotein GPIIb / IIIa kompleksinin müteakip ADP aracılı aktivasyonunun doğrudan inhibisyonu ile etki eden ADP'nin neden olduğu trombosit agregasyonunun bir inhibitörüdür.

Oral uygulama için USP 75 mg klopidogrel tabletleri, 75 mg klopidogrel bazının molar eşdeğeri olan 97.875 mg klopidogrel bisülfat içerir.

Göstergeler ve kullanımları :

1. Akut Koroner Sendrom

Klopidogrel tabletler, yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz olarak uygulanabilir.

For patients with non-ST-elevation ACS (UA/NSTEMI), initiate clopidogrel tablets with a single 300 mg oral loading dose and then continue at 75 mg once daily. ST elevasyonu olmayan ACS (UA / NSTEMI) olan hastalar için, tek bir 300 mg oral yükleme dozu ile klopidogrel tabletleri başlatın ve daha sonra günde bir kez 75 mg'da devam edin. Initiate aspirin (75 to 325 mg once daily) and continue in combination with clopidogrel tablets. Aspirin (günde bir kez 75 ila 325 mg) başlatın ve klopidogrel tabletlerle kombinasyon halinde devam edin.

For patients with STEMI, the recommended dose of clopidogrel is 75 mg once daily orally, administered in combination with aspirin (75 to 325 mg once daily), with or without thrombolytics. STEMI hastaları için, önerilen klopidogrel dozu, oral olarak günde bir kez 75 mg'dır, trombolitik olan veya olmayan aspirin (günde bir kez 75 ila 325 mg) ile birlikte uygulanır. Clopidogrel may be initiated with or without a loading dose. Klopidogrel bir yükleme dozu ile veya bu doz olmadan başlatılabilir.

2. Son MI, Son İnme veya Yerleşik Periferik Arter Hastalığı

Önerilen günlük klopidogrel dozu, günde bir kez oral olarak, yiyecek olsun veya olmasın 75 mg'dır.

4. CYP2C19 Kötü Metabolizörler

5. CYP2C19 poor metabolizer status is associated with diminished antiplatelet response to clopidogrel. 5. CYP2C19 zayıf metabolizör durumu, klopidogrel karşı antiplatelet yanıtında azalma ile ilişkilidir. Although a higher dose regimen in poor metabolizers increases antiplatelet response, an appropriate dose regimen for this patient population has not been established. Zayıf metabolizörlerde daha yüksek bir doz rejimi antitrombosit yanıtı arttırsa da, bu hasta popülasyonu için uygun bir doz rejimi belirlenmemiştir.

6. Proton Pompa İnhibitörleri (PPI) ile kullanın

Avoid using omeprazole or esomeprazole with clopidogrel. Klopidogrel ile omeprazol veya esomeprazol kullanmaktan kaçının. Omeprazole and esomeprazole significantly reduce the antiplatelet activity of clopidogrel. Omeprazol ve esomeprazol, klopidogrelin antitrombosit aktivitesini önemli ölçüde azaltır. When concomitant administration of a PPI is required, consider using another acid-reducing agent with minimal or no CYP2C19 inhibitory effect on the formation of clopidogrel active metabolite. Bir PPI'nın birlikte uygulanması gerektiğinde, klopidogrel aktif metabolitinin oluşumu üzerinde minimum veya hiç CYP2C19 inhibitör etkisi olan başka bir asit azaltıcı ajan kullanmayı düşünün.

Farmakodinamik

Since clopidogrel is a prodrug, it must be metabolized by CYP450 enzymes to produce the active metabolite that inhibits platelet aggregation. Klopidogrel bir ön ilaç olduğundan trombosit agregasyonunu inhibe eden aktif metaboliti üretmek için CYP450 enzimleri tarafından metabolize edilmelidir. This active metabolite selectively inhibits adenosine diphosphate (ADP) binding to its platelet P2Y12 receptor and subsequently the ADP-mediated activation of the glycoprotein GPIIb/IIIa complex, thereby inhibiting platelet aggregation. Bu aktif metabolit, trombosit P2Y12 reseptörüne adenosin difosfat (ADP) bağlanmasını ve daha sonra glikoprotein GPIIb / IIIa kompleksinin ADP aracılı aktivasyonunu seçici olarak inhibe eder, böylece trombosit agregasyonunu inhibe eder.

Hareket mekanizması

The active metabolite of clopidogrel prevents binding of adenosine diphosphate (ADP) to its platelet receptor, impairing the ADP-mediated activation of the glycoprotein GPIIb/IIIa complex. Klopidogrelin aktif metaboliti, adenosin difosfatın (ADP) trombosit reseptörüne bağlanmasını önleyerek glikoprotein GPIIb / IIIa kompleksinin ADP aracılı aktivasyonunu bozar. It is proposed that the inhibition involves a defect in the mobilization from the storage sites of the platelet granules to the outer membrane. İnhibisyonun, trombosit granüllerinin depolama alanlarından dış membrana mobilizasyonda bir kusur içerdiği önerilmektedir. he drug specifically and irreversibly inhibits the P2Y12 subtype of ADP receptor, which is important in aggregation of platelets and cross-linking by the protein fibrin. ilaç, trombositlerin agregasyonunda ve protein fibrin ile çapraz bağlanmasında önemli olan ADP reseptörünün P2Y12 alt tipini spesifik ve geri döndürülemez şekilde inhibe eder. No direct interference occurs with the GPIIb/IIIa receptor. GPIIb / IIIa reseptörü ile doğrudan etkileşim meydana gelmez. As the glycoprotein GPIIb/IIIa complex is the major receptor for fibrinogen, its impaired activation prevents fibrinogen binding to platelets and inhibits platelet aggregation. Glikoprotein GPIIb / IIIa kompleksi fibrinojenin ana reseptörü olduğundan, bozulmuş aktivasyonu fibrinojenin trombositlere bağlanmasını önler ve trombosit agregasyonunu inhibe eder. By blocking the amplification of platelet activation by released ADP, platelet aggregation induced by agonists other than ADP is also inhibited by the active metabolite of clopidogrel. Trombosit aktivasyonunun salınan ADP ile amplifikasyonu bloke edilerek, ADP dışındaki agonistler tarafından indüklenen trombosit agregasyonu da klopidogrelin aktif metaboliti tarafından inhibe edilir.