Enalapril Maleat Tabletleri 5mg, 10mg, 20mg Oral İlaçlar

Enalapril Maleat Tabletleri 5mg, 10mg, 20mg Oral İlaçlar

Ürün: Enalapril Maleat Tabletleri

Özellikler: 5mg, 10mg, 20mg

Standart: USP

Ambalaj: 10'lu / blister

Açıklama :

Enalapril is a prodrug that belongs to the angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor class of medications. Enalapril, anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitör sınıfındaki ilaçlara ait bir ön ilaçtır. It is rapidly metabolized in the liver to enalaprilat following oral administration. Oral uygulamayı takiben karaciğerde enalaprilata hızla metabolize olur. Enalaprilat is a potent, competitive inhibitor of ACE, the enzyme responsible for the conversion of angiotensin I (ATI) to angiotensin II (ATII). Enalaprilat, anjiyotensin I'in (ATI) anjiyotensin II'ye (ATII) dönüştürülmesinden sorumlu enzim olan güçlü ve rekabetçi bir ACE inhibitörüdür. ATII regulates blood pressure and is a key component of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). ATII kan basıncını düzenler ve renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) önemli bir bileşenidir. Enalapril may be used to treat essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. Enalapril, esansiyel veya renovasküler hipertansiyon ve semptomatik konjestif kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılabilir.

belirti

For the treatment of essential or renovascular hypertension and symptomatic congestive heart failure. Esansiyel veya renovasküler hipertansiyon ve semptomatik konjestif kalp yetmezliğinin tedavisi için. It may be used alone or in combination with thiazide diuretics. Tek başına veya tiazid diüretikleri ile kombinasyon halinde kullanılabilir.

Farmakodinamik

Enalapril is a prodrug that is rapidly metabolized by liver esterases to enalaprilat following oral administration. Enalapril, oral uygulamayı takiben karaciğer esterazları ile enalaprilata hızla metabolize olan bir ön ilaçtır. Enalapril itself has little pharmacologic activity. Enalapril'in kendisi çok az farmakolojik aktiviteye sahiptir. Enalaprilat lowers blood pressure by antagonizing the effect of the RAAS. Enalaprilat, RAAS'ın etkisini antagonize ederek kan basıncını düşürür. The RAAS is a homeostatic mechanism for regulating hemodynamics, water and electrolyte balance. RAAS, hemodinamik, su ve elektrolit dengesini düzenlemek için homeostatik bir mekanizmadır. During sympathetic stimulation or when renal blood pressure or blood flow is reduced, renin is released from the granular cells of the juxtaglomerular apparatus in the kidneys. Sempatik stimülasyon sırasında veya böbrek kan basıncı veya kan akışı azaldığında, böbreklerdeki jukstaglomerüler aparatın granüler hücrelerinden renin salınır. In the blood stream, renin cleaves circulating angiotensinogen to ATI, which is subsequently cleaved to ATII by ACE. Kan dolaşımında, renin, dolaşımdaki anjiyotensinojeni ATI'ye ayırır, daha sonra ACE tarafından ATII'ye klivaj edilir. ATII increases blood pressure using a number of mechanisms. ATII, bir dizi mekanizma kullanarak kan basıncını arttırır. First, it stimulates the secretion of aldosterone from the adrenal cortex. İlk olarak, adrenal korteksten aldosteron salgılanmasını uyarır. Aldosterone travels to the distal convoluted tubule (DCT) and collecting tubule of nephrons where it increases sodium and water reabsorption by increasing the number of sodium channels and sodium-potassium ATPases on cell membranes. Aldosteron, distal kıvrık tübüle (DCT) ve toplama nefron tübülüne gider ve burada hücre zarlarındaki sodyum kanalı ve sodyum-potasyum ATPaz sayısını artırarak sodyum ve su yeniden emilimini arttırır. Second, ATII stimulates the secretion of vasopressin (also known as antidiuretic hormone or ADH) from the posterior pituitary gland. İkincisi, ATII arka hipofiz bezinden vazopressin (antidiüretik hormon veya ADH olarak da bilinir) salgılanmasını uyarır. ADH stimulates further water reabsorption from the kidneys via insertion of aquaporin-2 channels on the apical surface of cells of the DCT and collecting tubules. ADH, DCT hücrelerinin apikal yüzeyine ve toplama tübüllerine aquaporin-2 kanallarının sokulmasıyla böbreklerden daha fazla su emilimini uyarır. Third, ATII increases blood pressure through direct arterial vasoconstriction. Üçüncüsü, ATII doğrudan arteriyel vazokonstriksiyon yoluyla kan basıncını arttırır. Stimulation of the Type 1 ATII receptor on vascular smooth muscle cells leads to a cascade of events resulting in myocyte contraction and vasoconstriction. Vasküler düz kas hücreleri üzerinde Tip 1 ATII reseptörünün uyarılması, miyosit kasılması ve vazokonstriksiyon ile sonuçlanan bir dizi olaya yol açar. In addition to these major effects, ATII induces the thirst response via stimulation of hypothalamic neurons. Bu önemli etkilere ek olarak, ATII hipotalamik nöronların uyarılması yoluyla susuzluk tepkisini indükler. ACE inhibitors inhibit the rapid conversion of ATI to ATII and antagonize RAAS-induced increases in blood pressure. ACE inhibitörleri, ATI'nin ATII'ye hızlı dönüşümünü inhibe eder ve kan basıncında RAAS kaynaklı artışları antagonize eder. ACE (also known as kininase II) is also involved in the enzymatic deactivation of bradykinin, a vasodilator. ACE (kininaz II olarak da bilinir), bir vazodilatör olan bradikininin enzimatik deaktivasyonunda da rol oynar. Inhibiting the deactivation of bradykinin increases bradykinin levels and may sustain the effects of enalaprilat by causing increased vasodilation and decreased blood pressure. Bradikinin deaktivasyonunun engellenmesi bradikinin seviyelerini arttırır ve artmış vazodilatasyona ve kan basıncının düşmesine neden olarak enalaprilatın etkilerini sürdürebilir.

Hareket mekanizması

There are two isoforms of ACE: the somatic isoform, which exists as a glycoprotein comprised of a single polypeptide chain of 1277; İki ACE izoformu vardır: tek bir 1277 polipeptid zincirinden oluşan bir glikoprotein olarak var olan somatik izoform; and the testicular isoform, which has a lower molecular mass and is thought to play a role in sperm maturation and binding of sperm to the oviduct epithelium. ve daha düşük bir moleküler kütleye sahip olan ve sperm olgunlaşmasında ve spermin yumurta kanalı epiteline bağlanmasında rol oynadığı düşünülen testiküler izoform. Somatic ACE has two functionally active domains, N and C, which arise from tandem gene duplication. Somatik ACE, tandem gen çoğalmasından kaynaklanan iki fonksiyonel olarak aktif N ve C alanına sahiptir. Although the two domains have high sequence similarity, they play distinct physiological roles. İki alanın yüksek sekans benzerliği olmasına rağmen, farklı fizyolojik roller oynarlar. The C-domain is predominantly involved in blood pressure regulation while the N-domain plays a role in hematopoietic stem cell differentiation and proliferation. C-domeni ağırlıklı olarak kan basıncı regülasyonunda yer alırken, N-domeni hematopoietik kök hücre farklılaşması ve proliferasyonunda rol oynar. ACE inhibitors bind to and inhibit the activity of both domains, but have much greater affinity for and inhibitory activity against the C-domain. ACE inhibitörleri her iki alanın aktivitesine bağlanır ve inhibe olur, fakat C-alanına karşı çok daha fazla afiniteye ve inhibitör aktiviteye sahiptir. Enalaprilat, the principle active metabolite of enalapril, competes with ATI for binding to ACE and inhibits and enzymatic proteolysis of ATI to ATII. Enalaprilin temel metaboliti olan enalaprilat, ACE'ye bağlanma için ATI ile rekabet eder ve ATI'nin ATII'ye enzimatik proteolizini inhibe eder ve inhibe eder. Decreasing ATII levels in the body decreases blood pressure by inhibiting the pressor effects of ATII as described in the Pharmacology section above. Vücuttaki ATII düzeylerinin düşürülmesi, yukarıdaki Farmakoloji bölümünde tarif edildiği gibi ATII'nin baskı etkilerini engelleyerek kan basıncını düşürür. Enalapril also causes an increase in plasma renin activity likely due to a loss of feedback inhibition mediated by ATII on the release of renin and/or stimulation of reflex mechanisms via baroreceptors. Enalapril ayrıca, renin salınımı ve / veya baroreseptörler aracılığıyla refleks mekanizmalarının uyarılması üzerine ATII'nin aracılık ettiği geri besleme inhibisyonunun kaybına bağlı olarak plazma renin aktivitesinde bir artışa neden olur. Enalaprilat's affinity for ACE is approximately 200,000 times greater than that of ATI and 300-1000 times greater than that enalapril. Enalaprilat'ın ACE'ye olan afinitesi, ATI'ninkinden yaklaşık 200,000 kat ve bu enalaprilden 300-1000 kat daha fazladır.