Amlodipin Besilat Tabletleri 2.5mg, 5mg, 10mg Oral İlaçlar

Amlodipin Besilat Tabletleri 2.5mg, 5mg, 10mg Oral İlaçlar

Ürün: Amlodipin Besilat Tabletleri

Özellikler: 2.5mg, 5mg, 10mg

Standart: USP

Ambalaj: 10'lu / blister

Açıklama :

Amlodipine is a long-acting 1,4-dihydropyridine calcium channel blocker. Amlodipin uzun etkili 1,4-dihidropiridin kalsiyum kanal blokeridir. It acts primarily on vascular smooth muscle cells by stabilizing voltage-gated L-type calcium channels in their inactive conformation. Öncelikle vasküler düz kas hücreleri üzerinde, etkin olmayan konformasyonlarında voltaj kapılı L tipi kalsiyum kanallarını stabilize ederek etki eder. By inhibiting the influx of calcium in smooth muscle cells, amlodipine prevents calcium-dependent myocyte contraction and vasoconstriction. Düz kas hücrelerinde kalsiyum akışını inhibe ederek amlodipin kalsiyum bağımlı miyosit kasılmasını ve vazokonstriksiyonunu önler. A second proposed mechanism for the drug's vasodilatory effects involves pH-dependent inhibition of calcium influx via inhibition of smooth muscle carbonic anhydrase. İlacın vazodilatör etkileri için önerilen ikinci bir mekanizma, düz kas karbonik anhidrazın inhibisyonu yoluyla pH'a bağlı kalsiyum akışının inhibisyonunu içerir. Some studies have shown that amlodipine also exerts inhibitory effects on voltage-gated N-type calcium channels. Bazı çalışmalar amlodipinin ayrıca voltaj kapılı N-tipi kalsiyum kanalları üzerinde engelleyici etkileri olduğunu göstermiştir. N-type calcium channels located in the central nervous system may be involved in nociceptive signaling and pain sensation. Merkezi sinir sisteminde yer alan N-tipi kalsiyum kanalları nosiseptif sinyalizasyon ve ağrı hissinde rol oynayabilir. Amlodipine is used to treat hypertension and chronic stable angina. Amlodipin, hipertansiyon ve kronik stabil anjina tedavisinde kullanılır.

belirti

Hipertansiyon ve kronik stabil anjina tedavisi için.

Farmakodinamik

Amlodipine belongs to the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs. Amlodipin, en yaygın kullanılan CCB sınıfı olan kalsiyum kanal blokerlerinin (CCB) dihidropiridin (DHP) sınıfına aittir. There are at least five different types of calcium channels in Homo sapiens: L-, N-, P/Q-, R- and T-type. Homo sapiens'te en az beş farklı kalsiyum kanalı vardır: L-, N-, P / Q-, R- ve T-tipi. It was widely accepted that DHP CCBs target L-type calcium channels, the major channel in muscle cells that mediate contraction; DHP CCB'lerinin, kas hücrelerinde kasılmaya aracılık eden ana kanal olan L tipi kalsiyum kanallarını hedeflediği yaygın olarak kabul edildi; however, some studies have indicated that amlodipine also binds to and inhibits N-type calcium channels (see references in Targets section). Bununla birlikte, bazı çalışmalar amlodipinin N tipi kalsiyum kanallarına da bağlandığını ve inhibe ettiğini göstermiştir (Hedefler bölümündeki referanslara bakın). Similar to other DHP CCBs, amlodipine binds directly to inactive L-type calcium channels stabilizing their inactive conformation. Diğer DHP CCB'lerine benzer şekilde, amlodipin doğrudan inaktif L-tipi kalsiyum kanallarına bağlanır ve inaktif konformasyonlarını stabilize eder. Since arterial smooth muscle depolarizations are longer in duration than cardiac muscle depolarizations, inactive channels are more prevalent in smooth muscle cells. Arteriyel düz kas depolarizasyonlarının süresi kardiyak kas depolarizasyonlarından daha uzun olduğundan, düz kas hücrelerinde inaktif kanallar daha yaygındır. Alternative splicing of the alpha-1 subunit of the channel gives amlodipine additional arterial selectivity. Kanalın alfa-1 alt biriminin alternatif eklenmesi, amlodipine ek arteryel seçicilik verir. At therapeutic sub-toxic concentrations, amlodipine has little effect on cardiac myocytes and conduction cells. Terapötik sub-toksik konsantrasyonlarda amlodipinin kardiyak miyositler ve iletim hücreleri üzerinde çok az etkisi vardır.

Hareket mekanizması

Amlodipine decreases arterial smooth muscle contractility and subsequent vasoconstriction by inhibiting the influx of calcium ions through L-type calcium channels. Amlodipin, L tipi kalsiyum kanalları yoluyla kalsiyum iyonlarının akışını inhibe ederek arteriyel düz kas kasılmasını ve daha sonra vazokonstriksiyonu azaltır. Calcium ions entering the cell through these channels bind to calmodulin. Bu kanallardan hücreye giren kalsiyum iyonları kalmodulin'e bağlanır. Calcium-bound calmodulin then binds to and activates myosin light chain kinase (MLCK). Kalsiyuma bağlı kalmodulin daha sonra miyozin hafif zincir kinaza (MLCK) bağlanır ve aktive olur. Activated MLCK catalyzes the phosphorylation of the regulatory light chain subunit of myosin, a key step in muscle contraction. Aktive edilmiş MLCK, kas kasılmasında önemli bir adım olan miyozinin düzenleyici hafif zincir alt biriminin fosforilasyonunu katalize eder. Signal amplification is achieved by calcium-induced calcium release from the sarcoplasmic reticulum through ryanodine receptors. Sinyal amplifikasyonu sarkoplazmik retikulumdan ryanodin reseptörleri yoluyla kalsiyum kaynaklı kalsiyum salınımı ile elde edilir. Inhibition of the initial influx of calcium decreases the contractile activity of arterial smooth muscle cells and results in vasodilation. İlk kalsiyum akışının inhibisyonu, arteriyel düz kas hücrelerinin kasılma aktivitesini azaltır ve vazodilatasyon ile sonuçlanır. The vasodilatory effects of amlodipine result in an overall decrease in blood pressure. Amlodipinin vazodilatör etkileri kan basıncında genel bir azalmaya neden olur. Amlodipine is a long-acting CCB that may be used to treat mild to moderate essential hypertension and exertion-related angina (chronic stable angina). Amlodipin, hafif ila orta derecede esansiyel hipertansiyon ve eforla ilişkili anjinayı (kronik stabil anjina) tedavi etmek için kullanılabilen uzun etkili bir CCB'dir. Another possible mechanism is that amlodipine inhibits vascular smooth muscle carbonic anhydrase I activity causing cellular pH increases which may be involved in regulating intracelluar calcium influx through calcium channels. Diğer bir olası mekanizma, amlodipinin vasküler düz kas karbonik anhidraz I aktivitesini inhibe etmesidir ve kalsiyum kanalları yoluyla hücre içi kalsiyum akışının düzenlenmesinde rol oynayabilecek hücresel pH artışlarına neden olur.