İnsülin Glargine Rdna Orijin Enjeksiyonu 300 Birim / 3 mL, 1000 Birim / 10 mL

İnsülin Glargine Rdna Orijin Enjeksiyonu 300 Birim / 3 mL, 1000 Birim / 10 mL

Ürün: İnsülin Glargine Enjeksiyonu

Özellikler: 300 Adet / 3 mL, 1000 Adet / 10 mL

Standart: BP, USP

Ambalaj: bir şişe / kutu

Açıklama:

Insulin glargine [rDNA origin] injection is a sterile solution of insulin glargine for use as a subcutaneous injection. İnsülin glargin [rDNA kökenli] enjeksiyon, subkütan enjeksiyon olarak kullanım için steril bir insülin glargin çözeltisidir. Insulin glargine is a recombinant human insulin analog that is a long-acting (up to 24-hour duration of action), parenteral blood-glucose-lowering agent. İnsülin glargin, uzun etkili (24 saate kadar etki süresi), parenteral kan şekerini düşürücü bir ajan olan rekombinant bir insan insülini benzeri. Insulin glargine injection is produced by recombinant DNA technology utilizing a non-pathogenic laboratory strain of Escherichia coli (K12) as the production organism. İnsülin glargin enjeksiyonu, üretim organizması olarak Escherichia coli'nin (K12) patojenik olmayan bir laboratuvar suşunu kullanan rekombinant DNA teknolojisi ile üretilir. Insulin glargine differs from human insulin in that the amino acid asparagine at position A21 is replaced by glycine and two arginines are added to the C-terminus of the B-chain. İnsülin glarjin, insan insülininden farklıdır, çünkü A21 pozisyonundaki amino asit asparajinin yerini glisin alır ve B zincirinin C terminaline iki arginin eklenir. Chemically, insulin glargine is 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-human insulin and has the empirical formula C267H404N72O78S6 and a molecular weight of 6063. Kimyasal olarak, insülin glargin 21A-Gly-30Ba-L-Arg-30Bb-L-Arg-insan insülinidir ve ampirik formül C267H404N72O78S6 ve molekül ağırlığı 6063'tür.

Insulin glargine injection consists of insulin glargine dissolved in a clear aqueous fluid. İnsülin glarjin enjeksiyonu, berrak bir sulu sıvı içinde çözülmüş insülin glarjin içerir. Each milliliter of Insulin glargine injection (insulin glargine injection) contains 100 Units (3.6378 mg) insulin glargine. Her mililitre İnsülin glarjin enjeksiyonu (insülin glarjin enjeksiyonu) 100 Adet (3.6378 mg) insülin glargin içerir.

Göstergeler ve kullanımları :

İnsülin glarjin enjeksiyonunun yetişkinlerde ve tip 1 diyabetes mellituslu çocuklarda ve tip 2 diyabetes mellituslu yetişkinlerde glisemik kontrolü geliştirdiği gösterilmiştir.

Önemli Kullanım Sınırlamaları:

Insulin glargine injection is not recommended for the treatment of diabetic ketoacidosis. Diyabetik ketoasidoz tedavisi için insülin glargin enjeksiyonu önerilmez. Intravenous short-acting insulin is the preferred treatment for this condition. Bu durum için intravenöz kısa etkili insülin tercih edilen tedavidir.

Klinik Farmakoloji:

1. Eylem Mekanizması

The primary activity of insulin, including insulin glargine, is regulation of glucose metabolism. İnsülin glargin dahil olmak üzere insülinin birincil aktivitesi, glikoz metabolizmasının düzenlenmesidir. Insulin and its analogs lower blood glucose by stimulating peripheral glucose uptake, especially by skeletal muscle and fat, and by inhibiting hepatic glucose production. İnsülin ve analogları, özellikle iskelet kası ve yağ tarafından periferik glikoz alımını uyararak ve hepatik glikoz üretimini engelleyerek kan şekerini düşürür. Insulin inhibits lipolysis and proteolysis, and enhances protein synthesis. İnsülin lipoliz ve proteolizi inhibe eder ve protein sentezini arttırır.

2. Farmakodinamik

Insulin glargine is a human insulin analog that has been designed to have low aqueous solubility at neutral pH. İnsülin glargin, nötr pH'da düşük sulu çözünürlüğe sahip olacak şekilde tasarlanmış bir insan insülini benzeri. At pH 4, as in the LANTUS injection solution, insulin glargine is completely soluble. PH 4'te, LANTUS enjeksiyon çözeltisinde olduğu gibi, insülin glarjin tamamen çözünür. After injection into the subcutaneous tissue, the acidic solution is neutralized, leading to formation of microprecipitates from which small amounts of insulin glargine are slowly released, resulting in a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak. Subkütan dokuya enjeksiyondan sonra, asidik çözelti nötralize edilir, küçük miktarlarda insülin glarjinin yavaşça serbest bırakıldığı mikropresipitatların oluşumuna yol açar, bu da belirgin bir tepe noktası olmadan 24 saat boyunca nispeten sabit bir konsantrasyon / zaman profiliyle sonuçlanır. This profile allows once-daily dosing as a basal insulin. Bu profil, bazal insülin olarak günde bir kez dozlamaya izin verir.

In clinical studies, the glucose-lowering effect on a molar basis (ie, when given at the same doses) of intravenous insulin glargine is approximately the same as that for human insulin. Klinik çalışmalarda, intravenöz insülin glarjinin molar bazında (yani aynı dozlarda verildiğinde) glikoz düşürücü etkisi yaklaşık olarak insan insülini ile aynıdır. In euglycemic clamp studies in healthy subjects or in patients with type 1 diabetes, the onset of action of subcutaneous insulin glargine was slower than NPH insulin. Sağlıklı kişilerde veya tip 1 diyabetli hastalarda öglisemik klemp çalışmalarında, subkutan insülin glarjinin etki başlangıcı NPH insülinden daha yavaştı. The effect profile of insulin glargine was relatively constant with no pronounced peak and the duration of its effect was prolonged compared to NPH insulin. İnsülin glarjinin etki profili, belirgin bir pik olmadan nispeten sabitti ve etkisinin süresi, NPH insülinine kıyasla uzatıldı. Figure 1 shows results from a study in patients with type 1 diabetes conducted for a maximum of 24 hours after the injection. Şekil 1, enjeksiyondan sonra en fazla 24 saat boyunca yapılan tip 1 diyabetli hastalarda yapılan bir çalışmanın sonuçlarını göstermektedir. The median time between injection and the end of pharmacological effect was 14.5 hours (range: 9.5 to 19.3 hours) for NPH insulin, and 24 hours (range: 10.8 to >24.0 hours) (24 hours was the end of the observation period) for insulin glargine. Enjeksiyon ile farmakolojik etkinin sonu arasındaki ortalama süre, NPH insülin için 14.5 saat (aralık: 9.5 ila 19.3 saat) ve 24 saat (aralık: 10.8 ila> 24.0 saat) idi (gözlem süresi 24 saat idi) insülin glargin.

The longer duration of action (up to 24 hours) of LANTUS is directly related to its slower rate of absorption and supports once-daily subcutaneous administration. LANTUS'un daha uzun etki süresi (24 saate kadar) doğrudan daha düşük emilim oranı ile ilişkilidir ve günde bir kez subkütan uygulamayı destekler. The time course of action of insulins, including LANTUS, may vary between individuals and within the same individual. LANTUS dahil olmak üzere insülinlerin etki süresi bireyler arasında ve aynı birey içinde değişebilir.

3. Farmakokinetik

Absorption and Bioavailability. Soğurma ve Biyoyararlanım. After subcutaneous injection of insulin glargine in healthy subjects and in patients with diabetes, the insulin serum concentrations indicated a slower, more prolonged absorption and a relatively constant concentration/time profile over 24 hours with no pronounced peak in comparison to NPH insulin. Sağlıklı kişilerde ve diyabetli hastalarda insülin glarginin subkutan enjeksiyonundan sonra, insülin serum konsantrasyonları, NPH insüline kıyasla belirgin bir pik olmadan 24 saat boyunca daha yavaş, daha uzun bir emilim ve nispeten sabit bir konsantrasyon / zaman profili gösterdi. Serum insulin concentrations were thus consistent with the time profile of the pharmacodynamic activity of insulin glargine. Bu nedenle serum insülin konsantrasyonları, insülin glarjinin farmakodinamik aktivitesinin zaman profili ile tutarlıdır.

After subcutaneous injection of 0.3 Units/kg insulin glargine in patients with type 1 diabetes, a relatively constant concentration/time profile has been demonstrated. Tip 1 diyabetli hastalarda 0,3 Ünite / kg insülin glargin'in deri altına enjeksiyonundan sonra, nispeten sabit bir konsantrasyon / zaman profili gösterilmiştir. The duration of action after abdominal, deltoid, or thigh subcutaneous administration was similar. Abdominal, deltoid veya uyluk subkutan uygulamadan sonraki etki süresi benzerdi.

Metabolism. Metabolizma. A metabolism study in humans indicates that insulin glargine is partly metabolized at the carboxyl terminus of the B chain in the subcutaneous depot to form two active metabolites with in vitro activity similar to that of insulin, M1 (21A-Gly-insulin) and M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). İnsanlarda yapılan bir metabolizma çalışması, insülin glarjinin, insülin, M1 (21A-Gly-insülin) ve M2'ye benzer in vitro aktiviteye sahip iki aktif metabolit oluşturmak için deri altı depodaki B zincirinin karboksil terminalinde kısmen metabolize olduğunu gösterir. 21A-Gly-des-30B-Thr-insülin). Unchanged drug and these degradation products are also present in the circulation. Değişmeyen ilaç ve bu bozunma ürünleri de dolaşımda bulunur.

Özel Nüfuslar

Age, Race, and Gender. Yaş, Irk ve Cinsiyet. Information on the effect of age, race, and gender on the pharmacokinetics of LANTUS is not available. Yaş, ırk ve cinsiyetin LANTUS'un farmakokinetiği üzerindeki etkisi hakkında bilgi mevcut değildir. However, in controlled clinical trials in adults (n=3890) and a controlled clinical trial in pediatric patients (n=349), subgroup analyses based on age, race, and gender did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. Bununla birlikte, erişkinlerde yapılan kontrollü klinik çalışmalarda (n = 3890) ve pediatrik hastalarda (n = 349) kontrollü bir klinik çalışmada, yaş, ırk ve cinsiyete dayalı alt grup analizlerinde insülin glargin ve NPH arasındaki güvenlik ve etkinlik farklılıkları görülmemiştir. insülin.

Smoking. Sigara içmek. The effect of smoking on the pharmacokinetics/pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. Sigaranın LANTUS'un farmakokinetiği / farmakodinamiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.

Pregnancy. Gebelik. The effect of pregnancy on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of LANTUS has not been studied. Gebeliğin LANTUS'un farmakokinetiği ve farmakodinamiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır.

Obesity. Obezite. In controlled clinical trials, which included patients with Body Mass Index (BMI) up to and including 49.6 kg/m2, subgroup analyses based on BMI did not show differences in safety and efficacy between insulin glargine and NPH insulin. Vücut Kitle İndeksi (BMI) olan ve 49.6 kg / m2'ye kadar olan hastaları içeren kontrollü klinik çalışmalarda, BMI temelli alt grup analizlerinde insülin glargin ve NPH insülin arasındaki güvenlik ve etkinlik farklılıkları görülmemiştir.

Renal Impairment. Böbrek yetmezliği. The effect of renal impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. Böbrek yetmezliğinin LANTUS'un farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with renal failure. Bununla birlikte, insan insülini ile yapılan bazı çalışmalar böbrek yetmezliği olan hastalarda dolaşımdaki insülin seviyelerinin arttığını göstermiştir. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with renal impairment. Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli glikoz izleme ve LANTUS dahil insülin doz ayarlamaları gerekebilir.

Hepatic Impairment. Karaciğer yetmezliği. The effect of hepatic impairment on the pharmacokinetics of LANTUS has not been studied. Karaciğer yetmezliğinin LANTUS'un farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. However, some studies with human insulin have shown increased circulating levels of insulin in patients with liver failure. Bununla birlikte, insan insülini ile yapılan bazı çalışmalar, karaciğer yetmezliği olan hastalarda dolaşımdaki insülin seviyelerinin arttığını göstermiştir. Careful glucose monitoring and dose adjustments of insulin, including LANTUS, may be necessary in patients with hepatic impairment. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli glikoz izleme ve LANTUS dahil insülin doz ayarlamaları gerekebilir.