Metastatik Kolorektal Kanser İçin İrinotekan Hidroklorür Enjeksiyon Tedavisi

Metastatik Kolorektal Kanser İçin Irinotecan Hidroklorür Enjeksiyonu

Ürün: İrinotekan Hidroklorür Enjeksiyonu

Özellikler: 40mg / 2ml, 100mg / 5ml

Standart: BP, USP

Ambalaj: 10 şişe / kutu

Açıklama :

Irinotecan is an antineoplastic enzyme inhibitor primarily used in the treatment of colorectal cancer. İrinotekan, esas olarak kolorektal kanser tedavisinde kullanılan bir antineoplastik enzim inhibitörüdür. It is a derivative of camptothecin that inhibits the action of topoisomerase I. Irinotecan prevents religation of the DNA strand by binding to topoisomerase I-DNA complex, and causes double-strand DNA breakage and cell death. Topoizomeraz I'in etkisini inhibe eden bir kamptotesin türevidir. Irinotekan, topoizomeraz I-DNA kompleksine bağlanarak DNA dizisinin dinlenmesini önler ve çift zincirli DNA kırılmasına ve hücre ölümüne neden olur. It is a derivative of camptothecin. Kamptotesinin bir türevidir. Irinotecan was approved for the treatment of advanced pancreatic cancer in October, 2015. İrinotekan, Ekim 2015'te ileri pankreas kanseri tedavisi için onaylandı.

Endikasyon ve Dozaj

For the treatment of metastatic colorectal cancer (first-line therapy when administered with 5-fluorouracil and leucovorin). Metastatik kolorektal kanserin tedavisi için (5-florourasil ve lökovorin ile uygulandığında birinci basamak tedavi). Also used in combination with cisplatin for the treatment of extensive small cell lung cancer. Ayrıca yaygın küçük hücreli akciğer kanserinin tedavisi için cisplatin ile kombinasyon halinde kullanılır. Irinotecan is currently under investigation for the treatment of metastatic or recurrent cervical cancer. İrinotekan şu anda metastatik veya tekrarlayan servikal kanserin tedavisi için araştırılmaktadır. Also used in combination with fluorouracil and leucovorin for the treatment of patients with metastatic adenocarcinoma of the pancreas after disease progression following gemcitabine-based therapy. Ayrıca gemsitabin bazlı tedaviyi takiben hastalık ilerlemesinden sonra pankreasın metastatik adenokarsinomlu hastaların tedavisi için florourasil ve lökovorin ile kombinasyon halinde kullanılır.

To treat colorectal cancer: 125 mg/m2 IV over 90 min every wk for 4 wk, followed by 2 wk of no drug, then repeat 6-wk cycle; Kolorektal kanseri tedavi etmek için: 4 hafta boyunca her hafta 90 dakika boyunca 125 mg / m2 IV, ardından 2 hafta ilaçsız, ardından 6 hafta döngüsünü tekrarlayın; or 350 mg/m2 IV over 90 min every 3 wk veya her 3 haftada bir 90 dakika boyunca 350 mg / m2 IV

Farmakodinamik

Irinotecan is an antineoplastic enzyme inhibitor primarily used in the treatment of colorectal cancer. İrinotekan, esas olarak kolorektal kanser tedavisinde kullanılan bir antineoplastik enzim inhibitörüdür. Irinotecan is a semisynthetic derivative of camptothecin. İrinotekan, kamptotesinin yarı sentetik bir türevidir. Camptothecins interact specifically with topoisomerase I, an enzyme in the cell nucleus that regulates DNA topology and facilitates nuclear processes such as DNA replication, recombination, and repair. Kamptotesinler, hücre çekirdeğinde DNA topolojisini düzenleyen ve DNA replikasyonu, rekombinasyon ve onarım gibi nükleer süreçleri kolaylaştıran bir enzim olan topoizomeraz I ile spesifik olarak etkileşime girer. During these processes, topoisomerase I relieves torsional strain in DNA by inducing reversible single-strand breaks, allowing single DNA strands to pass through the break. Bu işlemler sırasında, topoizomeraz I geri dönüşümlü tek iplikçik kırılmalarını indükleyerek DNA'daki burulma gerilimini hafifletir ve tekli DNA iplikçiklerinin kopmadan geçmesine izin verir. The 3'-DNA terminus of the broken DNA strands bind covalently with the topoisomerase enzyme to form a catalytic intermediate called a cleavable complex. Kırık DNA dizilerinin 3'-DNA terminali, klivaj olabilen kompleks adı verilen katalitik bir ara madde oluşturmak için topoizomeraz enzimi ile kovalent olarak bağlanır. After the DNA is sufficiently relaxed and the strand passage reaction is complete, DNA topoisomerase reattaches the broken DNA strands to form the chemically unaltered topoisomers that allow transcription to proceed. DNA yeterince gevşetildikten ve zincir geçiş reaksiyonu tamamlandıktan sonra, DNA topoizomeraz, transkripsiyonun ilerlemesine izin veren kimyasal olarak değiştirilmemiş topoizomerleri oluşturmak için kırık DNA zincirlerini yeniden bağlar. Irinotecan and its active metabolite SN-38 bind to the topoisomerase I-DNA complex and prevent religation of these single-strand breaks. İrinotekan ve aktif metaboliti SN-38, topoizomeraz I-DNA kompleksine bağlanır ve bu tek zincirli kopmaların dinlenmesini önler. Current research suggests that the cytotoxicity of irinotecan is due to double-strand DNA damage produced during DNA synthesis when replication enzymes interact with the ternary complex formed by topoisomerase I, DNA, and either Irinotecan or SN-38. Mevcut araştırma, irinotekanın sitotoksisitesinin, replikasyon enzimleri topoizomeraz I, DNA ve Irinotecan veya SN-38 tarafından oluşturulan üçlü kompleks ile etkileşime girdiğinde DNA sentezi sırasında üretilen çift zincirli DNA hasarından kaynaklandığını düşündürmektedir. Mammalian cells cannot efficiently repair these double-strand breaks. Memeli hücreleri bu çift zincirli kopmaları etkili bir şekilde onaramaz. The precise contribution of SN-38 to the activity of irinotecan in humans is not known. SN-38'in insanlarda irinotekan aktivitesine kesin katkısı bilinmemektedir. Irinotecan is cell cycle phase-specific (S-phase). İrinotekan hücre döngüsü fazına özgüdür (S-fazı).

Hareket mekanizması

Irinotecan inhibits the action of topoisomerase I. Irinotecan prevents religation of the DNA strand by binding to topoisomerase I-DNA complex. İrinotekan, topoizomeraz I'in etkisini inhibe eder. Irinotekan, topoizomeraz I-DNA kompleksine bağlanarak DNA dizisinin dinlenmesini önler. The formation of this ternary complex interferes with the moving replication fork, which induces replication arrest and lethal double-stranded breaks in DNA. Bu üçlü kompleksin oluşumu, DNA'da replikasyon durmasına ve ölümcül çift sarmallı kırılmalara neden olan hareketli replikasyon çatalı ile etkileşime girer. As a result, DNA damage is not efficiently repaired and apoptosis (programmed cell death) occurs. Sonuç olarak, DNA hasarı etkili bir şekilde onarılmaz ve apoptoz (programlanmış hücre ölümü) meydana gelir.